Skopolamina („serum prawdy”) – właściwości, działanie i zastosowanie skopolaminy

Już przed wiekami znachorzy sporządzali lecznicze odwary z roślin, o których dziś wiemy, że zawierają skopolaminę. Nazywana „oddechem diabła” substancja okazała się mieć wszechstronne działanie na organizm, rodząc wielkie nadzieje, ale także poważne kontrowersje. Dziś skopolamina pozostaje uznanym i polecanym lekiem z jednej strony, a społecznym zagrożeniem z drugiej.

Skopolamina, zwana również hioscyną, jest alkaloidem tropanowym naturalnie występującym w tkankach wielu gatunków roślin, zwłaszcza z rodziny psiankowatych. Po raz pierwszy wyizolowana została w 1880 r. przez niemieckiego chemika Alberta Ladenburga. Obecnie umiemy już wytwarzać ją syntetycznie.

Skąd się wzięła skopolamina?

Alkaloidy to naturalne związki azotowe pochodzenia roślinnego. Są one o tyle ciekawą grupą, że wykazują dość silny wpływ na organizm ludzki – wśród nich znajdziemy wiele słynnych leków, np. chininę czy morfinę, ale także wiele trucizn. Do alkaloidów należy kofeina, nikotyna, a także skopolamina.

Sama nazwa związku pochodzi od rodzaju botanicznego lulecznic (Scopolia) obejmującego trzy gatunki, w tym jeden spotykany na terytorium Polski. Wszystkie trzy zawierają liczne alkaloidy, w tym. m.in. atropinę i skopolaminę. Alternatywna nazwa hioscyna również została zaczerpnięta z botaniki i odnosi się do lulka czarnego (Hyoscyamus Niger), kolejnego przedstawiciela psiankowatych, o właściwościach terapeutycznych i psychoaktywnych.

Skopolaminę znaleźć można również w tkankach brugmansji (Brugmansia), pokrzyku wilczej jagody (Atropa belladonna), mandragory lekarskiej (Mandragora officinarum) oraz bieluni dziędzierzawej (Datura stramonium). Każda z tych roślin cieszy się długą tradycją terapeutycznych, narkotycznych lub trucicielskich zastosowań.

Mechanizm działania skopolaminy

Po co roślinom alkaloidy? W większości przypadków pełnią one funkcję ochronną przed patogenami i głodnymi roślinożercami. Skopolamina hamuje aktywność receptorów M acetylocholiny i działa jako antagonista receptorów muskarynowych. W bardziej zrozumiałym języku można to wytłumaczyć jako działanie uspakajające, przeciwkonwulsyjne, przeciwwymiotne oraz przeciwbólowe. Pod względem strukturalnym jest ona podobna do atropiny i również może być wykorzystywana w sytuacjach, gdy potrzebujemy zredukować aktywność układu parasympatycznego.

W miejscowym użyciu skopolamina rozkurcza mięśnie gładkie i redukuje poziom wydzielania gruczołów. Gdy dostanie się do krwiobiegu w małych dawkach jest relaksująca i usypiająca, a w dużych wręcz przeciwnie – wywołuje ekscytację i nerwowość, a w skrajnych przypadkach nawet śmierć.

Jako ciekawostkę warto dodać, że prowadzone w pierwszej połowie XX w. prace nad wytworzeniem syntetycznej skopolaminy i atropiny doprowadziły do odkrycia difenhydraminy, czyli jednej z pierwszych substancji antyhistaminowych (leku przeciwalergicznego).

Lecznicze zastosowania skopolaminy

W celach terapeutycznych syntetyczna skopolamina stosowana jest jedynie w bardzo małych dawkach w formie tabletek, kropli, zastrzyków (dożylnie lub podskórnie). Substancją aktywną jest zazwyczaj butylobromek hioscyny.

Skopolaminę początkowo wykorzystywano w połączeniu z morfiną jako środek znieczulający podawany przed operacjami. Później ta sama kombinacja stała się również popularną metodą łagodzenia bólu porodowego, polecaną przez położników do lat 60 ubiegłych wieku, czyli do momentu wynalezienia bezpieczniejszej anestezji.

Nowoczesna medycyna wykorzystuje skopolaminę przede wszystkim jako środek hamujący mdłości i wymioty pooperacyjne. W tej samej funkcji polecana jest na chorobę lokomocyjną, zwłaszcza podczas podróży dalekomorskich. Blokując receptory znajdujące się w rdzeniu przedłużonym mózgu skutecznie powstrzymuje ona odruch wymiotny. W tym celu aplikowana jest zazwyczaj w formie plastra o średnicy ok. 2,5 cm, który stopniowo uwalnia 1,5 g alkaloidu przez okres 72 godzin. Działanie rozpoczyna się już po 4 godzinach, a jego efektywność jest najwyższa po 24 godzinach po aplikacji.

Poza tym wskazania do stosowania skopolaminy obejmują skurcze jelit i żołądka, a także spazmy odczuwane w okolicach nerek i woreczka żółciowego. Może pomagać przy kolkach oraz zespole drażliwego jelita. W Polsce sprzedawana jest w tabletkach o nazwie Scopolan, polecanych również przy silnych bólach menstruacyjnych.

W formie kropli skopolamina jest również stosowana przy stanach zapalnych oczu, zwłaszcza zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego. Poza tym, tak samo jak atropina, może być wykorzystywana do paraliżowania mięśni oka przed badaniami diagnostycznymi.

Przeciwwskazania i skutki uboczne przy stosowaniu skopolaminy

Ponieważ skopolamina przenika do mleka, nie powinna być stosowana przez kobiety karmiące piersią. Jej użycie wymaga ostrożności w przypadku osób starszych, częściej doświadczających skutków ubocznych. Te ostatnie obejmują w szczególności suchość w ustach i brak pocenia, tachykardię, pokrzywkę oraz świąd skóry. Rzadziej skopolamina wywołuje zaparcia, zatrzymanie moczu oraz ogólne pobudzenie.

W okresie, gdy skopolamina była wykorzystywana przy porodach do wywoływania stanu otępienia, położnik Robert House z Teksasu zauważył dodatkowy efekt uboczny leku. Otóż pacjentka ochoczo odpowiadała na pytania, nawet gdy nie były skierowane do niej. Nie minęło dużo czasu od tego odkrycia, a skopolamina zaczęła być wykorzystywana do przesłuchiwania podejrzanych w postępowaniu kryminalnym. Na podstawie badań z jej wykorzystaniem próbowano potwierdzać niewinność lub winę. Proces ten miał jednak wielu krytyków. Głównym zarzutem był brak zrozumienia, jak naprawdę działa skopolamina i czy da się jej „prawdomówności” wierzyć. W końcu CIA odmówiło jej statusu serum prawdy i odradziło stosowanie ze względu na skutki uboczne w postaci halucynacji i bolesnej niemal suchości w ustach.

Skopolamina – niebezpieczny narkotyk?

Na świecie jest wiele substancji, które w małych dawkach są lecznicze, w dużych zaś toksyczne. Przedawkowanie skopolaminy jest bardzo niebezpieczne dla zdrowia, gdyż powoduje silne zaburzenia pracy serca, a nawet drgawki. Jednocześnie, przekraczając barierę krew-mózg, oddziałuje na centralny system nerwowy, przynosząc takie reakcje jak halucynacje i silne pobudzenie.

W przeszłości rośliny zawierające hioscynę były wykorzystywane do rytuałów magicznych i religijnych, zwłaszcza przez plemiona indiańskie Ameryki Północnej. Przyjmowano ją głównie przezskórnie w postaci maści. Korzeń mandragory pojawia się również w Biblii jako wspomaganie płodności.

Współcześnie słyszy się o odosobnionych przypadkach prób narkotyzacji z wykorzystaniem skopolaminy lub roślin ją zawierających. Niestety, kończą się one zazwyczaj hospitalizacją z powodu ciężkiej psychozy. Za szczególnie niebezpieczne uważa się eksperymenty z ekstraktami roślinnymi, które oprócz skopolaminy zawierają również atropinę i hioscyjaminę – mieszanka ta jest wysoce toksyczna.

Niestety, skopolaminę wykorzystuje również świat kryminalny. W Kolumbii nagminne są przypadki podawania ofiarom napojów lub pokarmów doprawionych wysokimi dawkami hioscyny, aby je później okraść lub zgwałcić. Część z nich jest śmiertelna, inne wymagają hospitalizacji z powodu silnego otrucia. Podobne przypadki odnotowano i w innych krajach, m.in. Hiszpanii.

Przyszłość skopolaminy

„Oddech diabła” z jednej strony jest lekiem, z którego medycyna często rezygnuje z powodu potencjalnych skutków ubocznych. Z drugiej, w jego właściwościach tkwi potencjał, nad którego pełnym wykorzystaniem dopiero pracujemy. Już dziś skopolamina jest standardem w badaniach laboratoryjnych nad problemami natury kognitywnej. Podaje się ją zwierzętom, aby wywołać u nich zaburzenia pamięci, mowy i procesów poznawczych. Może się to wydawać okrutne, ale otwiera drogę do rozwoju nowych leków przeciwko chorobie Alzheimera czy demencji.

Bardzo optymistycznie rysuje się możliwość wykorzystania skopolaminy do leczenia depresji. Jako związek psychoplastogenny wydaje się działać bardzo szybko i to już po jednej dawce, poprawiając wyraźnie stan mentalny chorego. Dotychczasowe próby przyniosły bardzo pozytywne rezultaty. A naukowcy z NASA opracowują już metodę podawania leku w postaci sprayu do nosa, który mógłby natychmiast redukować mdłości i wymioty.

Jest więc całkiem możliwe, że skopolamina pozostanie z nami jeszcze długo, a jej wykorzystanie będzie optymalizowane dzięki nowym metodom aplikacji, minimalizującym skutki uboczne. Plastry ze skopolaminą już dziś stają się lekiem pierwszego wyboru do łagodzenia wymiotów i mdłości u dorosłych, zarówno w podróży, jak i przy operacjach oraz zabiegach!