Efedryna – właściwości, działanie i zastosowanie efedryny

Efedryna to związek chemiczny o roślinnym pochodzeniu. Korzenie efedryny sięgają starożytnych Chin, gdzie pozyskiwano ją z krzewu z gatunku Ephedra. W chińskiej medycynie ludowej efedryna jest wykorzystywana do leczenia objawów astmy i zapalenia oskrzeli. Przez lata była stosowana w suplementach na odchudzanie oraz lekach na katar i astmę. Obecnie w wielu krajach, w tym w Polsce, sprzedaż efedryny w czystej postaci jest zakazana. Sprawdźmy dlaczego.

1. Efedryna – charakterystyka i historia
2. Zastosowanie efedryny
3. Skutki uboczne efedryny
4. Kiedy nie stosować efedryny?
5. Efedryna a prawo różnych krajów

Efedryna – charakterystyka i historia

Efedryna to związek chemiczny pochodzenia roślinnego, będący pochodną fenyloetyloaminy. Został odkryty w 1885 roku, kiedy to japoński chemik Nagayoshi Nagai wyizolował go z rośliny o nazwie Ephedra vulgaris, niewysokiego krzewu rosnącego w Azji.

W medycynie wschodniej ekstrakt z tej rośliny jest stosowany w leczeniu przeziębienia i astmy. Jej działanie znane jest zwłaszcza w Chinach, gdzie od pięciu tysięcy lat efedryna znana jako má huáng był wykorzystywany w walce z astmą i zapaleniem oskrzeli. Po raz pierwszy w chińskich zapiskach została udokumentowana w czasach dynastii Han i sklasyfikowana jako środek przeciwastmatyczny i pobudzający.

Efedryna wpływa na część współczulnego układu nerwowego. Główny mechanizm działania polega na pośredniej stymulacji układu receptorów adrenergicznych poprzez zwiększenie aktywności noradrenaliny w postsynaptycznych receptorach α i β. Ze względu na zdolność do przekraczania bariery krew-mózg, efedryna jest stymulantem podobnym do amfetamin, ale mniej wyraźnym, ponieważ uwalnia noradrenalinę i dopaminę w istocie czarnej.

Produkcja efedryny na szeroką skalę rozpoczęła się w latach 20. XX wieku, kiedy to Merck zaczął wprowadzać ją do obrotu i sprzedawać jako lek. W latach 1926-28 eksport efedryny z Chin na Zachód wzrósł z 4 do 216 ton. Obecnie wytwarzanie efedryny stało się dla Chińczyków tak dochodowym biznesem eksportowym, że rocznie przetwarzają około 10 razy więcej tej substancji niż wynosi zapotrzebowanie dla ich kraju. Na efedrynie zarabiają co roku 13 milionów dolarów.

Efedrynę tradycyjnie otrzymuje się ją z rośliny z rodziny Ephedra. Około 40 odmian tej rośliny uprawia się właśnie z myślą o celach komercyjnych. Ephedra spotykana jest na południu Chin, w Indiach i w Pakistanie. Nieznaczne ilości efedryny obecne są też w liściach malwy oraz w chińskim ziele Pinellia, występującego pod chińską nazwa ban xia.

Niestety, otrzymywanie efedryny z roślin jest żmudne i coraz mniej opłacalne. Dlatego większość tej substancji uzyskuje się w sposób syntetyczny oraz biosyntetyczny.

Zastosowanie efedryny

Efedryna to środek o szerokim spektrum zastosowań. Po pierwsze, jest substancją, którą stosuje się do leczenia nieżytu nosa. Po drugie, wspomaga koncentrację i uwagę. Po trzecie, redukuje apetyt, co jest dobrą informacją dla wszystkich, którzy planują schudnąć. W połączeniu z kofeiną i teofiliną, efedryna bywa stosowana przez osoby dążące do zmniejszenia tkanki tłuszczowej. Niektórzy stosują efedrynę, by zwiększyć wydolność organizmu podczas treningów. W sporcie profesjonalnym jej przyjmowanie jest zakazane, a ona sama znajduje się na liście środków dopingujących.

Obecnie stosuje się ją w małych ilościach w preparatach przeciw astmie czy katarowi siennemu. Pamiętajmy jednak, że w większych ilościach jest to substancja potencjalnie niebezpieczna dla organizmu, a szereg działań niepożądanych związanych z efedryną, może przewyższać jej zalety.

Skutki uboczne efedryny

Oprócz wskazanych korzyści, efedryna może powodować wiele skutków ubocznych wpływających na funkcjonowanie całego organizmu. Jej przedawkowanie może wywołać wysypkę, zaczerwienienie, nudności, zawroty głowy czy suchość w ustach. Szczególnie niebezpieczne są działania niepożądane zachodzące w układzie sercowo-naczyniowym i nerwowym. W skrajnych przypadkach nadmierna ilość efedryny może doprowadzić do tachykardii, arytmii serca, halucynacji, paranoi czy trwałego uszkodzenia mózgu objawiającego się tikami podobnymi do tych w przebiegu choroby Parkinsona. Efedryna sprzyja także powstawaniu kamieni nerkowych.

Amerykańska organizacja badawcza RAND wykazała, że stosowanie połączenia kofeiny i efedryny wiąże się z niemal trzykrotnie większym ryzykiem nudności, wymiotów, zmiany nastroju czy też kołatania serca.

Efedryna pod względem budowy strukturalnej jest podobna do amfetaminy, dlatego często wykorzystuje się ją do produkcji narkotyków takich jak metamfetamina i metylokatynon. Dosypuje się ją także do Cloud Nine, popularnego w Stanach Zjednoczonych, zamiennika Ecstasy.

Kiedy nie stosować efedryny?

Istnieje szereg przeciwwskazań do stosowania efedryny, m.in. nadwrażliwość na efedrynę i inne środki pobudzające, tacharytmia, znieczulenie ogólne, jaskra czy guz chromochłonny. Nie należy sięgać po ten środek w połączeniu z niektórymi lekami. Do tej grupy zaliczają się środki przeciwdepresyjne takie jak inhibitory wychwytu zwrotnego norepinefryny i dopaminy. Ich jednoczesne zażycie zwiększa ryzyko wystąpienia objawów związanych z nadmiernym poziomem noradrenaliny we krwi. Jeśli cierpisz z powodu lęków, również nie stosuj efedryny. Zwiększa ona bowiem poziom niepokoju.

Nie łącz efedryny z metyloksantynami. Ich jednoczesne przyjęcie może wywołać drżenie, nerwowość, szybkie bicie serca, wysokie ciśnienie krwi i niepokój. Efedryna wchodzi również w interakcję z lekami na napady padaczkowe, osłabiając ich działanie.

Efedryna jest niewskazana dla osób chorujących na cukrzycę, gdyż może wpływać na poziom cukru we krwi oraz spowodować problemy z krążeniem. Nie wolno przyjmować efedryny w ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Efedryna nie jest również wskazana w przypadku osób podatnych na drgawki. Spośród 33 napadów zgłoszonych amerykańskiej Agencji Żywności i Leków w związku z przyjęciem suplementu diety, aż 27 przypadków dotyczyło efedryny.

Efedrynę należy stosować ostrożnie w przypadku nadczynności tarczycy, przerostu gruczołu krokowego czy nadciśnienia. 

Poniższa tabelka przedstawia najważniejsze właściwości chemiczne efedryny:

Efedryna a prawo różnych krajów

W USA, Kanadzie i w Republice Południowej Afryki efedryna w większych ilościach jest nielegalna, m.in. dlatego, że jest składnikiem, z którego można wytworzyć metamfetaminę.

W 2002 roku Health Canada wycofała z obrotu wszystkie produkty zawierające ponad 8 mg dawki efedryny z kofeiną oraz środków z efedryną sprzedawanych w celach odchudzających. Health Canada uzasadniła swoją decyzję powołując się na duże ryzyko dla zdrowia pacjentów. Mimo to w Kanadzie efedryna nadal jest sprzedawana w małych dawkach jako lek zmniejszający przekrwienie błony śluzowej nosa.

W Stanach Zjednoczonych FDA w 1997 roku zaproponowało rozporządzenie, które miało ograniczać ilość efedryny w lekach do 8 mg na dawkę. Jednakże już w 2000 roku wycofano się częściowo z tych postanowień. W 2004 roku wprowadzono zakaz sprzedaży efedryny z powodów innych niż astma czy alergie. W 2006 roku Sąd Apelacyjny w Denver podtrzymał zasadę wprowadzoną przez FDA, wedle której wszystkie suplementy diety z efedryną są nielegalne w Stanach Zjednoczonych. W naturalnej chińskiej postaci czy w formie herbaty, efedryna nadal może być legalnie sprzedawana na terenie USA.

Wyniki badań przeprowadzonych przez grupę badaczy z Illinois w 2015 roku potwierdziły bezpośredni związek między zakazem sprzedaży efedryny a zmniejszeniem zdarzeń niepożądanych związanych z efedryną. Dzięki zakazowi liczba zatruć efedryną skutkującymi poważnymi objawami lub nawet zgonem zmniejszyła się o ponad 98%.

W Republice Południowej Afryki stosowanie dawki większej niż 8 mg efedryny jest nielegalne. Mniejsze ilości efedryny nadal są przepisywane na receptę w celu leczenia przeziębienia czy astmy.

Do 2001 roku efedrynę można było kupić w niemieckich aptekach bez żadnych ograniczeń. Dopiero od kwietnia 2006 roku wszystkie produkty, w tym części roślin, zawierające efedrynę są dostępne na receptę. W Polsce efedryna w czystej postaci jest nielegalna. A preparaty, których jest składnikiem są wydawane wyłącznie na receptę.Efedryna to substancja, która wzbudza wiele kontrowersji. Z jednej strony przeciwdziała astmie oraz pomaga zrzucić nadliczbowe kilogramy. Z drugiej strony jest związkiem chemicznym, z wykorzystaniem którego łatwo wyprodukować narkotyki. Niektórzy stosują ją podczas treningów jako środek zwiększający wydolność. Pamiętajmy jednak, że efedryna znajduje się na liście środków dopingujących i jest zakazana w profesjonalnym sporcie. W dużych dawkach staje się wręcz niebezpieczna dla zdrowia i życia. Efedryna może wywołać wiele działań niepożądanych. Począwszy od wysypki skórnej, poprzez nudności, aż po arytmię serca, atak drgawek i halucynacje. Leki zawierające efedrynę powinny być przyjmowane z dużą ostrożnością zwłaszcza przez diabetyków i osoby cierpiące na choroby układu sercowo-naczyniowego. W skrajnych przypadkach przedawkowanie efedryny może skończyć się śmiercią.

Bibliografia

1. “https://www.researchgate.net/publication/278707660_Pharmacological_Effects_of_Ephedrine”; data dostępu: 2019-06-25
2. “https://ods.od.nih.gov/factsheets/ephedraandephedrine-HealthProfessional/”; data dostępu: 2019-06-25
3. “https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21365072”; data dostępu: 2019-06-25
4. “http://www.cesar.umd.edu/cesar/drugs/ephedra.asp”; data dostępu: 2019-06-25
5. “https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-847/ephedra”; data dostępu: 2019-06-25